OBAT YANG BEKERJA MEMPENGARUHI SISTEM SARAF PUSAT

Minggu, 09 Januari 2011


Sistem saraf yang mengkoordinasi sistem-sistem kerjanya dibagi dalam 2 kelompok,yaitu:
1.SSP →otak dan sumsum tulang
2.Sistem saraf perifer → saraf-saraf motoris dan saraf-saraf sensoris
Obat yang bekerjanya terhadap SSP dapat dikelompokkan menjadi:
1. Psikofarmako
    a. Psikoleptika
    1) Sedative-hipnotika
Bertkhasiat menekan SSP,bila digunakan  dalam dosis yang meningkat akan menimbulkan efek beturut-turut peredaan ,tidur dan pembiusan total.
Kriteria hipnotikum:
a.Lama kerjanya
b.Pengaruhnya terhadap otak
c.Kecepata reaksi
d.Bahaya yang timbul akibat ketergantungan
e.Interaksi dengan obat lain dan efeknya
f.Toxositas
Efek samping:
a)Despresi pernafasan
b)Tekanan darah menurun
c)Sembelit pada pengguna lama
d)Hang over
Penggolangan:
1.Babiturat
Golongan barniturat adalah Tiopental, tiamilal, metoheksital. Bersifat anestetika kuat dan analgesia lemah. Banyak diberikan secara IV, cepat masuk SSP dan menekan SSP, kurang dari 1 menit.distribusinya luas ke jaringan tubuh, otot rangka dan jaringan adiposa, dari adiposa (gudang obatnya ) kemudian merembes berlahan2 kemudian dimetabolisbagai (bersama analgetika kuat gol opioid.
2.Benzodiazephin
Mekanisme Kerja benzodiazepine sebagai anti cemas ,
1. Letupan neuron (cemas) dapat terjadi karena tertutupnya saluran Cl, karena tidak ada ikatan pada GABA sehingga reseptor kosong. Pengikatan GABA menyebabkan saluran ion Cl membuka.
2. Bila pengikatan GABA diperkuat oleh benzodiazepin (obat ansiolitik), yang menyebabkan masuknya Cl lebih banyak.
3. Masuknya Cl membuat hiperpolarisasi yang dapat menghambat letupan neuron. (lihat gambar 8.3)
3.Morphin

4.Obat-obat obselet=senyawa brom
2) Anti psikoleptika
Obat yang dapat meredakan emosi dan agresi dan dapat pula menghilangkan atau mengurangi gangguan jiwa.
Penggolongan:
a)Antipskotika klasik→efektif mengatasi sindrom positif
b)Antipsikotika Atypis→efektif melawan symton negative
Mekanisme kerja:Menghambat kuat reseptor dopamin(D2) didalam limbus otak dan juga menghambat reseptor D1/D4,α1 dan α2-adrenerg, serotonin,muskarin dan hstamin.
Efek samping:
a)Gejala ekstrapiramida
b)Galak torrea
c)Sedasi
d)Hipotensi ostostatis
e)Efek anti kali nergic
b. Psikoanaleptika
1. Anti despresika dan psikostimulansia
Obat yang mampu memperbaiki susunan jiwa dan menghilangkan atau meringankan gejala keadaan murung. Contohnya:Serotonin yang secara sistematis disintesis secara enzimatis dari triptophan dan diserap dalam darah.
Efek samping:Menurunkan nafsu makan dan menimbulkan ngantuk.
2.Obat untuk gangguan neurologi(Antiepileptica,obat penyakit parkinson)
    a) Antiepileptika
Obat yang dapat enanggulangi epilepsi.Berkat khasiat anti konvulsitnya dengan meredakan kejang klonus hebat.
Penggolongan:
a)      Fenobarbital
Beberapa indikasi Fenobarbital, yaitu digunakan untuk serangan kejang parsial sederhana, kurang efektif untuk serangan parsial kompleks, Status epileptikus pada anak - anak, Serangan kejang demam pada anak - anak, serangan tonik-klonik kambuhan bila tidak responsif terhadap kombinasi diazepam dan fenitoin.
Dapat juda dipakai sebagai sedatip ringan untuk menghilangkan ansietas ketegangan mental dan insomnia, walaupun benzodiazepin lebih baik.
b)      Fenitoin
Untuk serangan tonik-klonik dan parsial (fokal) untuk pasien dewasa. Interaksi obat terjadi bila fenitoin diberikan bersamaan dengan kloramfenikol, dikumarol, cimetidin, sulfonamid. INH, karena obat – obat tersebut dapat menghambat metabolisme fenitoin, sehingga konsentrasi fenitoin meningkat dalam plasma. Sebaliknya apabila diberikan bersamaan dengan karbamazepin akan memperkuat metabolisme fenitoin.
c)      Suksinimida
d)     Asam Valproat
Asam valproat digunajan pada serangan mioklonik, petit mal, tonik-klonik. Asam valproat juga digunakan untuk pengobatan bipolar pada fase manik. Interaksi obat akan terjadi bila dgunakan bersamaan dengan fenobarbital, karena asam valproat
e)      Karbamazepin
efektif untuk serangan epilepsi parsial (sederhana dan kompleks), Merupakan obat pilihan pertama. Dapat juga digunakan untuk terapi manik – depresi dalam memperbaiki gejala manik – depresi.
Interaksi obat terjadi bila diberikan bersamaan dengan simetidin, diltiazem, eritromisin, INH, profoksifen karena obat – obat tersebut, akan menghambat metabolit karbamazepin sehingga konsentrasi karbamazepin meningkat dalam plasma.
f)       Benzodiasepam
Golongan benzodiazepam yang digunakan untuk epilepsi kronik adalah klonazepam, klorazepat. Sedangkan untuk gejala epilepsi akut digunakan diazepam. Golongan Benzodiazepam paling aman dan sedikit sekali memberikan efek samping. Tapi kekurangannya dapat menimbulkan sedatif atau mengantuk.
g)      Obat-obat generasi kedua(vigabatrin,lamotrigin,dan gabapentin)
Gabapentin
Gabapentin merupakan kelas obat baru pada penyakit epilepsi. Dapat digunakan pada serangan parsial sederhana dan kompleks, serangan generalisata tonik-klonik.
Mekanisme kerja:
1)Meningkatkan ambang serangan dengan jalan menstabilkan membran sel.
2)Mencegah timbulnya pelepasan muatan listrik abnormal dari pangal SSP.
3)Menghindari pengeluaran hiperraktivitas
4)Memperkuat efek GABA
5)Mengurangi neurotransmisi glutamat
Pentakaran dosis dapat diberikan 1 kali sehari tapi umumnya diberikan 2/3 kali sehari dan jangka waktu terapinya lama an diberikan selama bertahun-tahun dan banyak kasus diberikan selama seumur hidup.
Efek samping:
1)Gangguan lambung usus (nausea,muntah,obstipasi,diare dan hilang cita rasa
2)Pusing,ataxia,nystagmus
3)Timbul reaksi hipersensivitas
4)Rontok rambut,kelainan psikis,gangguan darah dan hati
b)Obat penyakit parkinson
                        Parkinson merupakan suatu penyakit neurodegeneratif,yang disebabkan teranggunya keseimbangan neurohrmon di dalan sistem ekstrapiramidal otak.
        Gejala ;
1.      Kekakuan organ gerak(rigor,hipertonia)
2.      Mobilitas hilang
3.      Gemetar (tremor)
4.      Gangguan keseimbangan tubuh
        Penggolngan Obat :
1.      Agonis-DA  (dopaminergika)
Levodopa,ropirinol,pramipeksol,bromokriptin,lisurida,pergolida,selegelin,dan amantadin.
2.      Antikolinergika
Triheksifenidil,biperiden,ofenadrin,prosiklidin dan deksetimida.
3.      Penghambat-COMPT
Merupakan kelompok obat yang baru yang segera  di pasarkan yaitu tolkapon dan entakapon.

                    Pengobatan hanya bersifat simptomatis,karena sel-sel otak yang sudah rusak  tidak bisa diperbaki lagi dan progres penyakit pun tidak bisa di hentikan .
    Efek samping:
1)Antikolinergika(mulut,kering,retensi urin,tachycardia,mual,muntah dan sembelit.)
2)Agonis-dopamin(muenimbulkan sulit tidur akibat eksitasi,karena   naiknya kadar DA diotak.
3.Jenis obat yang menghalau atau memblokir perasaan sakit
      1)Analgetika
    Zat-zat yang mengurangi atau menghalau perasaan nyeri tanpa menghilangkan perasaan.
Penggolongan:
a.       Analgetika kuat
Golongan Obat Analgetika Kuat

Nyeri adalah gejala penyakit atau kerusakan yang paling sering, sebenarnya nyeri berfungsi untuk mengingatkan atau melindungi atau memudahkan diagnosa. Tetapi apabila sangat menyiksa penderita, sehingga nyeri kadang harus dihilangkan.
Beberapa rangsang yang dapat menimbulkan nyeri, yaitu kerusakan jaringan, gangguan metabolisme jaringan. Kerusakan dan gangguan tersebutakan membebaskan senyawa yang disebut zat nyeri (mediator nyeri) berupa Histamin, Bradikinin, Serotonin, Ach da Prostaglandin.
Nyeri
Somatik
Nyeri
Permukaan
Nyeri I
Nyeri II
Kulit
Nyeri
Dalaman
Otot
Jaringan ikat
Tulang
Sendi
Perut
Nyeri
Viseral
Contoh : Tusukan jarum, cubitan
Contoh : Kejang otot,
Sakit kepala
Contoh ; kolik kantung empedu, nyeri luka lambung


Sebenarnya yang terjadi dalam tubuh, apabila terjadi rangsang yang dapat menimbulkan nyeri, secara otomatis tubuh akan mengaktifkan System penghambat nyeri yang diperankan oleh senyawa endogen, yaitu Endorfin dan Enkefalin.
Endorfin (endogen) dan obat gol analgetika kuat (eksogen) bekerja pada reseptor yang sama, yang disebut reseptor opiat, sama farmakodinamika sama tapi berbeda dalam farmakokinetikanya, karena sifat peptida pada endorfin.
Mekanisme Kerja Endorfin Kerja pada saraf prasinaptik menurunkan pembebasan neurotransmitter lain, khususnya senyawa P yang berfungsi sebagai pembawa impuls nyeri sanaptik.sehingga jumlah potensial aksi yang ditimbulkan menurun.
Salah satu contoh mekanisme sistem penghambat nyeri yang terjadi pada kasus kecelakaan lalu lintas, yang menimbulkan sistem penghatar nyeri menaik, Masih terdapat sistem penghambat nyeri tubuh yang mempersulit penerusan impuls nyeri dengan demikian menurunkan rasa nyeri. Menjelaskan kenapa pada situasi tekanan (stress) pada luka pada kecelakaan lalu lintas mula2 tidak terasa, baru disadari setelah berhentinya ketegangan.

Mekanisme terjadinya nyeri pada SSP
Pada system saraf pusat (SSP) yang terdiri dari medulla spinalis, medulla oblongata, midbrain dan korteks serebri, terdapat reseptor yang berhubungan dengan nyeri disebut reseptor opioid.
Reseptor opioid tersebut bila berikatan dengan senyawa yang dilepaskan oleh tubuh karena adanya kerusakan, perasan emosional dan perasaan sensorik yaitu senyawa bradikinin, serotonin dan prostaglandin maka ikatan reseptor opioid – senyawa kimia tersebut akan terjadi proses nyeri.
Proses nyeri tersebut dapat dihambat bila reseptor opioid berikatan dengan endorfin dan enkefalin sehingga menghasilkan efek analgetik. mekanisme yang terjadi pada proses analgetik adalah ikatan antagonis kompetitif.
Reseptor opioid dibagi menjadi beberapa kelas reseptor, dan memiliki makna farmakologis yang penting yaitu, μ, δ, dan κ.

Kelas
Efek kerja
1
Reseptor μ
analgesi supraspinal, derpresi pernapasan, menurunkan motilitas GI dan kontraksi pupil.
2
Reseptor κ
Analgesia spinal, sedasi, kontraksi pupil
3
Reseptor δ
Disforia, halusinasi, efek psikotomimetik, dan dilatasi pupil

Beberapa Golongan Obat Analgetika Kuat
Salah satu contoh obat yang mempunyai efek analgetika kuat, yaitu meferidin (Pethidin), morfin, fentanil dan tramadol.

Meferidin (Pethidin)

Komposisi :
Pethidine HCl injeksi 50 mg/ml
Petidin tablet 50 mg
Indikasi : analgesia untuk semua tipe nyeri yang berat.
Nyeri sedang sampai berat, sebagai suplemen sedasi sebelum pembedahan, nyeri pada infark miokardium walaupun tidak seefektif morfin sulfat, untuk menghilangkan ansietas pada pasien dgn dispnea karena acute pulmonary edema & acute left ventricular failure
Cara kerja obat : Petidin merupakan narkotika sintetik derivat fenilpiperidinan dan terutama berefek terhadap susunan saraf pusat. Petidin terutama bekerja sebagai agonis reseptor µ.
Efeknya terhadap SSP adalah menimbulkan analgesia, sedasi, euphoria, dapresi pernafasan serta efek sentral lain. Efek analgesik petidin timbul aga lebih cepat daripada efek analgetik morfin, yaitu kira-kira 10 menit, setelah suntikan subkutan atau intramuscular, tetapi masa kerjanya lebih pendek, yaitu 2-4 jam. Absorbsi petidin melalui pemberian oral maupun secara suntikan berlangsung dengan baik. Obat ini mengalami metabolism di hati dan diekskresikan melalui urin.
Dosis dan cara pemberian :
Analgesi Obstetrik : Dosis tunggal 100-150 mg IM, Boleh diulang hanya sekali, tapi jarang.
Hindari penggunaan total lebih dari 1,5 mg/kg
Penghilang nyeri neonatal : Dosis 1 mg/kg IM atau IV (diulang setelah 6-8 jam), resiko besar terjadinya depresi pernapasan.
Kontra indikasi :
Penderita dengan gangguan fungsi hati yang berat, Depresi pernafasan, Alkoholisme akut, kejang-kejang, Penderita asma bronchial dan payah jantung sebagai akibat dari penyakit paru-paru kronik, Hipersensitif terhadap petidin, Penderita yang menggunakan MAOI dalam jangka waktu 14 hari sebelumnya, Cedera kepala, Asidosis diabetik, Hipertensi.
Peringatan :
- Petidin sebaiknya tidak diberikan secara intravena kecuali peralatan resusitatif dan antagonis opioid telah disiapkan
- Dosis tinggi/pemberian petidin dengan cepat secara IVdapat menyebabkan terjadinya depresi pernafasan secara cepat
- Petidin injeksi sebaiknya diberikan secara perlahan-lahan dan dalam larutan yang telah diencerkan
- Penggunaan tidak dianjurkan pada penderita dengan luka pada kepala dan kenaikan intrakanial
- Dapat menimbulkan kesukaran pada saat eksplorasi oleh alat pada duktus empedu
- Pemberian secara intra-arterial yang kurang hati-hati dapat menyebabkan terjadinya nekrosis dan pembekakan
- Dapat menimbulkan ketergantungan fisik dan psikis dapat timbul pada pengulangan dosis
- Penghentian penggunaan petidin secara tiba-tiba pada penderita yang ketergantungan secara fisik dapat menimbulkan sindroma putus obat termasuk konvulsi
- Digunakan secara hati-hati dan jika diperlukan penguranagan dosis dianjurkan pada penderita manula dan penderita dengan kerusakan fungsi paru-paru, hati, ginjal, dan penderita hipotiroid, insufisiensi, hipertrofi prostat, atau penyempitan urethra, hati-hati juga pada penderita yang masih sangat muda atau penderita yang menerima terapi seperti fenobarbital dan phenitoin
- Tidak boleh untuk penderita infark cardiac karena menyebabkan kenaikan tekanan darah dan hambatan sistemik vascular sebanding dengan peningkatan kecepatan denyut jantung
- Hiperglikemia terjadi pada agonis opioid
- Dapat menyebabkan depresi sistem pernafasan pada bayi baru lahir
- Pada mata petidin dapat menyebabkan miosis, midriasis atau tidak adanya perubahan pupil.
- Penggunaan pada saat menyusui tidak dianjurkan karena dapt mengakibatkan air susu mengandung petidin dan belum diketahui secara signifikan secara klinis
Efek samping :
- Dosis besar meferidin menyebabkan tremor, kedutan otot, dan sangat jarang, konvulsi.
- Hipotensi yang berat bila obat ini diberikan pasca operasi.
- Dapat menyebabkan ketergantungan.
Interaksi obat :
- Isoniazid : Meningkatkan efek samping isoniazid.
- Antidepresan (MAOi & trisklik) : Potensiasi efek antidepresan.
- Kontraseptik oral & estrogen : Menghambat metabolisme petidin.
- MAO inhibitor : Penggunaan bersama petidin menyebabkan serotonin sindrom (agitasi, sakit kepala, hipertensi, hipotensi, konvulsi, hiperpireksia, koma),
- Agonis opiod lainnya, anestetik umum, trankuilizer, sedative, hipnotik : Potensiasi efek depresi sistem saraf pusat.
- Relaksan otot : Opioid dpt meningkatkan kerja penghambatan neuromuscular
- Kumarin antikoagulan : Potensiasi aktivitas antikoagulan.
- Diuretik : opioid menurunkan efek diuretic pada pasien dengan kongestif jantung

Morfin
Komposisi : Mengandung morfin sulfat 10 mg/ml
Indikasi : Digunakan untuk pre-medikasi bedah, mengatasi nyeri pasca bedah, nyeri akibat kanker.
Cara kerja obat : Morfin mengikat reseptor opioid, terutama reseptor μ ( lihat tabel 1.1 )
Dosis dan cara pemberian :
Untuk mendapatkan dosis bolus tunggal 1 mg/ml adalah 0,1 ml (1 mg) ad 1 ml dengan NaCL 0,9%.
Untuk infus kontinu, encerkan 1 ml preparat dengan 10 ml NaCL 0,9%, ambil 1 ml yang telah diencerkan tadi kemudian di encerkan lagi dengan 50 ml Dektrose 10%, infuskan dengan kecepatan 1 ml/jam.
Efek samping : Depresi pernapasan berat, muntah, alergi yang meningkatkan efek hipotensi
Interaksi obat :
Penggunaan bersamaan dengan fenotiazin, IMAO, antidepresan trisiklik, amfetamin dapat meningkatkan analgesia.
Cara penyimpanan : Pada lemari khusus obat sesuai aturan penyimpanan obat narkotika dan psikotropika.

Fentanil
Komposisi : Cairan injek 0,05 mg/ml
Indikasi : Analgetik narkotik tambahan pada anestesi umum atau regional, memperkuat Anesthesia, nyeri berat pada pasien yang telah mendapatkan terapi opioid untuk mengatasi nyeri kanker kronis, depresan nafas pada pasien dengan assisted respiretion
Cara kerja obat :
Fentanyl merupakan golongan opioid sintetik dari kelompok fenilpiperidin
dan bekerja sebagai agonis reseptor M. fentanyl banyak digunakan untuk anestetik karena waktu untuk mencapai puncak analgesia lebih singkat dibanding morfin dan meperidin (sekitar 5 menit) efek cepat berakhir setelah dosis kecil yang diberikan secara bolus dan relatif kurang mempengaruhi kardiovaskuler.
Dosis dan cara pemberian :
Penggunaan IV dan IM
IV 25 – 50 mcg / jam ; IM 0,05 – 0,1 mcg tiap 1 – 2 jam
Penggunaan Transdermal 25 mcg/jam tiap 72 jam
Penggunaan transmukosal 200 mcg dapat diulang satu kali, 30 menit setelah dosis pertama lalu dititrasi/disesuaikan secara bertahap.
Kontra indikasi : Depresi pernapasan., Luka kepala., Alkoholisme akut. Dan Serangan asmatis akut.
Peringatan : Pasien berusia lanjut dan lemah, Difungsi hati & ginjal, Penyakit paru.
Menurunnya cadangan pernapasan, Anak berusia kurang dari 2 tahun, Hipotiroidisme, Pembesaran prostat, Syok, Sumbatan usus besar, Penyakit kardiovaskuler (jantung dan pembuluh darah).
Efek samping : Depresi pernapasan, otot kaku, hipotensi, bradikardia, laringospasme, mual dan muntah. Kedinginan, kelelahan, halusinasi setelah operasi, gejala-gejala ektrapiramidal saat digunakan dengan suatu tranquilizer seperti Droperidol.
Interaksi obat : Premedikasi opioid : analgesic opioid meningkatkan efek sodium oksibat
(hindari penggunaan bersamaan)
Hindari penggunaan dengan Obat-obat depresan susunan saraf pusat.
Nitroksida.

Tramadol
Komposisi : Mengandung Tramadol Hidroklorid 50 mg
Indikasi : Pengobatan nyeri akut dan kronik yang berat, nyeri pasca pembedahan.
Dosis dan cara pemberian :
Dewasa dan anak > 16 thn
Dosis umum : dosis tunggal 50 mg, dosis tersebut biasanya cukup untuk meredakan nyeri, apabila masih terasa nyeri dapat ditambah 50 mg setelah selang waktu 30-60 menit.
Dosis maksimum : 400 mg sehari, dosis sangat tergantungpada intenstas rasa nyeri yang diderita
Penderita gangguan hati dan ginjal dengan ”bersihan klirens” < 30 ml/menit : dosis tramadolnya 50-100 mg setiap 12 jam, maksimum 200 mg per hari.
Pasien dengan cirrhosis : dosis tramadolnya 50 mg setiap 12 jam.
Kontra indikasi : hipersensitifitas terhadap tramadol dan opiat
           
b.Analgetika lemah
Golongan Obat Analgetik Lemah
Prostaglandin adalah suatu mediator kimia atau hormon lokal yang diproduksi dalam jumlah kecil oleh semua jaringan secara normal, dan di dalam tubuh dengan cepat di metabolisme menjadi bentuk yang inaktif.
Tapi dalam kondisi infeksi, luka atau kerusakan metabolisme jaringan prostaglandin akan diproduksi lebih banyak, prostaglandin ini berasal dari fosfolipid membran sel yang rusak akibat kerusakan, infeksi atau luka tersebut, sehingga prostaglandin beredar dalam darah.
Prostaglandin yang dilepaskan tersebut dapat menyebabkan inflamasi dan nyeri, sebenarnya merupakan penanda bahwa di dalam tubuh telah terjadi sesuatu yang abnormal, dan manifestasi yang dirasakan oleh penderita adalah nyeri.
Sintesa Prostaglandin, berasal dari prekursor asam arakidonat yang terdapat dalam fosfolopid membran sel (salah satu komponen membran sel)
Dalam proses nyeri dan inflamasi terjadi dua jalur sintesa mediator kimia yaitu,
Jalur Siklooksigenase sebagai jalur sintesa prostaglandin, tromboksan dan prostasiklin dari asam arakidonat. Dan Jalur Lipooksigenase sebagai jalur sintesa leukotrien dari asam arakidonat.
Enzim yang berperan dalam pembentukan prostaglandin adalah Enzim siklooksigenase, enzim tersebut terdapat sebagai jenis COX1 dan COX2.

Mekanisme Kerja Analgetika
Analgetika lemah (sampai sedang) bekerja secara perifer, selain kerja analgetika golongan obat ini juga memiliki spektrum kerja lain yaitu antipiretik dan antiflogistik
Golongan obat analgetika ini disebut juga anti inflamasi non steroid (AINS) dengan mekanisme kerja menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 terganggu.
, selain itu terdapat juga golongan obat lain yang mempunyai kerja menghambat sintesa prostaglandin (kerja analgetika) tetapi golongan tersebut mempunyai struktur steroid sehingga dinamakan anti inflamasi steroid (AIS) dengan mekanisme kerja yang berbeda yaitu menghambat pembentukan asam arakhidonat (zat pembentuk prostaglandin) dari fosfolipid

Luka/trauma
Kerusakan Membran sel
Phospolipod
Asam Arakhidonat
Endoperoksid PGG2
Prostaglandin
Hidroperoksid
Leukotrien
Enzim Lipooksigenase
Enzim Siklooksigenase
Dihambat AIS
Dihanbat AINS
Gambar 11.1
Cara obat analgetika bekerja terhadap nyeri, yaitu :
- Mencegah sensibilitas reseptor nyeri dengan cara penghambatan sintetik prostaglandin dengan analgetika yang bekerja perifer.
- Mencegah pembentukan rangsang dalam reseptor nyeri dengan mamakai anastetika permukaan atau anestetika infiltrasi.
- Menghambat penerusan rangsang dalam serabut sensorik dengan anestetika konduksi.
- Meringankan nyeri atau meniadakan nyeri melalui kerja dalam sistem saraf pusat dengan analgetika yang bekerja pada pusat atau obat narkosis.
- Mempengaruhi pengalaman nyeri dengan psikofarmaka (trankuilansia, neuroleptika, antidepresiv)

Beberapa Golongan Obat Analgetika lemah
Derivat asam propionat
Ibuprofen
Ketoprofen
Derivat asam salisilat
Aspirin
Derivat asam fenamat
Asmef
Derivat Pirazolon
Fenilbutazon
Derivat asam asetat
Asam fenilasetat co : Diklofenak
Asam asetat indol co : Indometasin, Sulindac
Derivat Oksikam
Piroksikam
OBAT  AINS

Parasetamol
Komposisi : Mengandung parasetamol 500 mg
Indikasi : Meringankan rasa sakit pada sakit kepala, sakit gigi, menurunkan demam, setelah vaksinasi.
Cara kerja obat :
Dosis dan cara pemberian :
Dewasa : 3-4 kali sehari 500 mg
Umur 6-12 thn : 250-500 mg per 6-8 jam
Umur >1-5 thn : 125-250 mg per 6-8 jam
Umur <1 thn : 60-120 mg per 6-8 jam atau menurut petumjuk dokter.
Kontra indikasi :
Tidak boleh digunakan pada pederita dengan gangguan hati berat.
Hipersensitif terhadap parasetamol da defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase.
Peringatan :
Dapat menimbulkan gangguan fungsi hati dan ginjal yang berat (disfungsi hati dan ginjal)
Hati-hati pada penderita forpiria, peminum alkohol karena dapat meningkatkan resiko kerusakan hati.
Efek samping :
Penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar dapat menyebabkan gangguan fungsi hati dan hipersensitifitas.
Ruam kulit dan reaksi alergi lainnya.
Kasus khusus : purpura trombositopenik, anemia hemolitik dan agranulositosis.

Ibuprofen
Komposisi : Ibuprofen 200 mg
Indikasi :
Meredakan demam, mengurangi rasa nyeri pada sakit gigi, sakit kepala nyeri otot, nyeri setelah operasi cabut gigi dan penyakit reumatik.
Dosis dan cara pemberian :
Dewasa : 200 mg 3x4 kali/hari
Anak-anak 1-12 thn untuk mengurangi demam suhu < celcius =" 5"> 39 derajat celcius = 10 m /kg BB, diberikan 2-4 kali/hari.
Kontra indikasi : Hipersensitif terhadap ibuprofen atau AINS lainnya, ulkus peptik berat dan aktif, hamil trimester ketiga.
Efek samping : Gangguan salran cerna, mual muntah, nyeri lambung, diare, konstipasi, perdarahan lambung, ruam kulit, bronkospasme, trombositopenia dan penurunan ketajaman penglihatan.

Asam Mefenamat
Komposisi : Tiap kaplet mengandung 500 mg asam mefenamat.
Indikasi : meredakan nyeri ringan sampai berat pada sakit kepala, sakit gigi, nyeri otot tulang, nyeri karena luka, nyeri setelah operasi, nyeri setelah melahirkan, dismenore, nyeri rematik, nyeri tulang belakang, demam.
Dosis dan cara pemberian :
Dewasa dan anak > 14 tahun : awal 500 mg, kemudian 250 mg tiap 6 jam.
Dismenore : awal 500 mg, kemudian 250 mg tiap 6 jam.
Kontra indikasi : Pasien dengan tukak peptik, kerusakan ginjal dan pasien asma yang sensitif terhadap Anti inflamasi Non steroid.
Peringatan :
Penggunaan asam mefenamat maksimal 7 hari.
Penggunaan obat diberikan segera sesudah makan.
Hati – hati penggunaan pada ibu hamil dan menyusui.
Pada pasien dengan peradangan abdomen efek samping diare dapat menjadi berat.
Tidak dianjurkan penggunaan pada anak dibawah 14 tahun.
Efek samping :
Diare, mengantuk, konstipasi dan anemia hemolitik, eritema kulit, bronkokontriksi.
Interaksi obat :
Pemberian Asam Mefenamat bersama dengan Anti Koagulan (mencegah pembekuan darah) akan menyebabkan efek anti koagulan meningkat sehingga resiko perdarahan meningkat.

Ketoprofen
Komposisi, Ketoprofen tersedia dalam bentuk sediaan:
Tablet : 50 mg, 100 mg, 200 mg
Supositoria : 100 mgInjeksi : 100 mg/ml-ampul, 100 mg/2ml, 100 mg/vialGel : 2,5 mg/g, 25 mg
Indikasi :
Ketoprofen dapat digunakan sebagai anti-encok seperti Rematik inflamasi kronik/abartikuler, gout, atritis akut, osteoatritis, rematoid atritis, skiatika, dan nyeri pada punggung bawah
Ketoprofen umumnya diresepkan untuk arthritis inflamasi yang berhubungan dengan nyeri atau sakit gigi yang parah yang mengakibatkan radang gusi. Ketoprofen dapat juga digunakan untuk mengobati rasa sakit, terutama nyeri saraf seperti neuralgia pasca-herpes untuk radiculopathy, dalam bentuk krim, salep, cair, semprot, atau gel yang juga berisi Ketamine dan lidokain, bersama dengan agen lain yang mungkin berguna seperti cyclobenzaprine, amitryptiline, asiklovir, gabapentin, orphenadrine dan obat lain yang digunakan untuk pengobatan sebagai NSAID atau ajuvan, atipikal atau nyeri potensiator.
Cara kerja obat : Ketoprofen merupakan suatu antiinflamasi non steroid dengan efek
antiinflamasi,analgesik dan antipiretik. Sebagai anti inflamasi bekerja dengan menghambat sintesa prostaglandin. Pada pemberian oral kadar puncak dicapai selama 0,5–2 jam. Waktu paruh eliminasi pada orang dewasa 3 jam, dan 5 jam pada orang tua.
Dosis dan cara pemberian :
Penggunaan oral
Dosis awal yang dianjurkan : 75 mg 3 kali sehari atau 50 mg 4 kali sehari.
Dosis maksimum 300 mg sehari. Sebaiknya digunakan bersama dengan makanan atau susu.
Penggunaan IM
50–100 mg tiap 4 jam. Dosis maksimum 200 mg/hari, tidak lebih dari 3 hari.
Penggunaan supp
1 suppositoria pada pagi dan malam hari, 1 suppositoria pada malam hari, jika digabungkan dengan pemberian oral pada siang hari.
Penggunaan Gel
2 x sehari dioleskan tipis pada bagian yang nyeri, maksimal pemakaian 7 hari.
Kontra indikasi :
Hipersensitif terhadap ketoprofen, aspirin dan AINS lain.
Gangguan fungsi ginjal dan hati yang berat
Ulkus peptikum dan pada penderita asma.
Peringatan :
Hati-hati bila diberikan pada penderita hiperasiditas lambung.
Tidak dianjurkan penggunaan pada wanita hamil dan menyusui.
Hati-hati pada penderita gangguan fungsi ginjal.
Efek samping :
ulkus gastrointestinal, penurunan jumlah sel darah merah (akibat pendarahan GI), dan jarang kerusakan ginjal, protein kerugian, dan gangguan perdarahan.
Interaksi obat :
Ketoprofen tidak boleh digunakan dalam dengan NSAID atau kortikosteroid lainnya, karena hal ini meningkatkan risiko ulserasi GI. Ini juga harus digunakan dengan hati-hati dengan antikoagulan lain. Hal ini umumnya digunakan dengan omeprazol, sucralfate, dan simetidin untuk membantu melindungi saluran GI.
Petunjuk konsultasi :
Katakan pada dokter, jika anda alergi atau mengalami reaksi apapun yang tidak lazim, atau terhadap obat – obatan seperti aspirin atau salisilat yang lain, ketorolak, oksifenbutazon, suprofen, zomepirak.
Jangan memakai ketoprofen selama 3 bulan terakhir kehamilan, kecuali atas perintah dokter.
Efek yang timbul pada anak –anak sama dengan efek yang timbul pada orang dewasa.
Katakana pada dokter, jika anda mengalami masalah kesehatan berikut : alcohol, masalah perdarahan, colitis ( tukak lambung, atau gangguan saluran cerna lain ), diabetes mellitus, hepatitis atau gangguan hati lainnya, sedang atau punya riwayat gangguan ginjal, baru – baru ini mengalami iritasi atau perdarahan pada anus, system lupus erythematous, merokok atau pernah merokok, anemia, asma, epilepsy, retensi cairan ( kaki membengkak), penyakit jantung, penyakit jiwa, Parkinson, tukak, bintik putih atau merah di mulut ( jika timbul setelah memakai obat, kadang – kadang menunjukan efek samping yang serius.
Untuk mengurangi gangguan cerna, sebaiknya diminum bersama makanan atau antasida.
Tidak perlu diminum bersama makanan, jika sediaan salut enteric karena dapat melindungi lambung dari iritasi obat.
Jika menggunakan antasida, sebaiknya jenis kombinasi alumunium dengan magnesium kecuali jika dokter memberikan antasida jenis lain.
Minumlah obat ini dengan segelas air putih (250 ml).
Beberapa sediaan obat harus ditelan utuh, tidak boleh digerus atau dihancurkan.
Agar efektif dan aman, jangan minum melebihi anjuran dosis, frekuensi dan lamanya pengobatan dari dokter anda.
Simpan di tempat yang terhindar dari panas dan cahay serta jauhkan dari jangkauan anak – anak.
Jangan di simpan di tempat yang lembab atau panas karena akan merusak obat.
Jagalah agar suppositoria atau sediaan cair obat ini tidak beku
Jangan menyimpan obat yang telah kadaluarsa atau tidak digunakan lagi.

Piroxicam
Indikasi : Rematoid artritis, osteoartritis, anklilosing spondilitis, gout akut dan gangguan muskulo skeletal akut.
Dosis dan cara pemberian :
Dewasa :
Rematoid artritis, osteoartritis, ankilosing spondilitis : 20 mg dalam dosis tunggal atau dosis terbagi
Gout akut : 40 mg sehari dalam dosis terbagi selama 4-6 hari. Tidak dianjurkan untuk pemakaian lama.
Gangguan muskulo skeletal akut : 40 mg sehari dalam dosis tunggal / dosis terbagi selama 2 hari, selanjutnya 20 mg sehari dalam dosis tunggal selama 7-14 hari.
Kontra indikasi :
pada penderita yang hipersensitif terhadap Piroxicam, cross sensitivitas yang potensial terhadap aspirin dan obat-obat anti inflamasi non steroid lain dapat mengalami bonchospasm, nasal polip dan angioedema.
Penderita yang mempunyai riwayat tukak lambung aktifatau sejarah tukak yang berulang perforasi atau pendarahan lambung.
Peringatan :
hati-hati bila digunakan pada pendeita dengan riwayat penyakit saluran cerna bagian atas, kegagalan fungsi ginjal, kegagalan fungsi jantung, hipertensi, dan keadaan lain yang berhubungan dengan retensi cairan, kaena dapat memperburuk keadaan.
Gangguan fungsi hati
Data-data yang menunjang keamanan pemakaian pada wanita hamil dan menyusui belum mencukupi.
Keamanan pnggunaan pada anak-anak belum diketahui dngan pasti.
Efek samping :
Ikatan dengan protein darah kuat dan menggantikan ikatan albumin dengan obat lain.
Piroxicam dan aspirin tidak boleh diberikan secara bersamaan.
Hati-hati bila diberikan bersama-sama dengan litium akan meningkatkan kada litium dalam plasma.
Interaksi obat :
Ikatan dengan protein darah kuat dan menggantikan ikatan albumin dengan obat lain.
piroxicam dan aspirin diberikan secara bersamaan.akan meningkatkan efek analgetik
hati-hati bila diberikan bersama-sama dengan litium akan meningkatkan kadar litium
2)Anestetika umum dan local
Penggunaan obat untuk anestesi tidak digunakan tunggal selalu dikombinasi, bersamaan dengan obat preanestesi atau dengan pelemas otot tujuannya adalah untuk menjaga keseimbangan, membantu proses anestesi dan menurunkan dosis obat anestesi.
Golongan obat Preanestetik dapat menyebabkan penderita tenang, menghilangkan rasa sakit, melindungi terhadap efek yang tidak diinginkan pada proses pembedahan selanjutnya.
Jenis obat preanestesi
- Benzodiazepin : untuk menghilangkan ansietas dan memudahkan amnesia.
- Untuk sedasi : barbiturat.
- Antihistamin untuk mencegah reaksi alergi difenhidramin.
- Untuk mengurangim keasaman lambung : simetidin.
- Antiemetik : droperidol.
- Analgesia : opioid
- Antikolinergik : skopolamin
- Obat2 ini membantu kelancaran anestesi dan menurunkan dosisi anestesi.
Tahap anestesi
1. Mengalami analgesia,
2. Amnesia, dan
3. Tidak sadar sedangkan
4. Otot mengalami relaksasi dan
5. Penekanan refleks yang tak dikehendaki.
Fase anestesi terdiri dari 3 (tiga) tahap yaitu, induksi, pemeliharaan dan sadar kembali dari anestesi.
- Induksi : suatu periode waktu dari mulai pemberiaan anestetik sampai pada anestesi pembedahan yang efektif pada penderita. Atau kecepatan konsentrasi efektif obat anestetik yang mencapai otak.
- Pemeliharaan : suatu fase anestesi yang bertahan.
- Sadar kembali : pembalikan induksi dan tergantung dari seberapa cepanya obat anestetik hilang dari otak atau waktu dari putusnya pemberian obat anestetik sampai kesadaran kembali.
Kedalaman Anestesi
Kedalaman anestesi ditandai dengan meningkatnya penekanan SSP yang disebabkan oleh penumpukan obat anestetik di otak. Dibagi dalam 4 stadium diantaranya,
Stadium I (fase analgesia) : Hilangnya sensasi nyeri akibat gangguan transmisi sensorik pada traktus spinotalamikus. Penderita sadar dan dapat diajak bicara. Pada saat mendekati
Stadium II (gelisah) : Penderita mengalami delirium dan tingkah laku kekerasa, tekanan darah dan pernapasan meningkat, untuk menghindari stadium ini dapat diberikan barbiturat kerja singkat, seperti natrium pentotal yang diberikan secara IV sebelum diberikan anestetik inhalasi.
         a. Anestetika umum
            Obat yang dapat menibulkan anastesi atau anarkosa.
            Penggolongan:
            1. Anestetika inhalasi(halotan,efluran.isifluran dan sevofluran)
2.Anestetika intravena (tiopental, diasepan, dan midaszolan, ketamin, dan propofol)
Melanisme kerja:
Berdasarkan perkiraan bahwa anestika umum dibawah pengaruh protein SSP.Dapat membentuk hidrat denan air yang bersifat stabil.Hidrat gas ini mungkn dapat merintangi transmisi rangsangan di sinaps dan mengakibatkan anestesia.
1.      Ketamin
Ketamin anestesi non barbiturat kerja secara singkat, dimana penderita tampaknya bangun tapi tidak sadar dan tidak merasakan sakit.Ketamin digunakan untuk anak - anak dan dewasa muda untuk tindakan singkat, efek ketamin dapat meningkatkan aliran darah otak dan halusinasi pasca bedah (mimpi buruk)
Kombinasi dengan barbiturat dengan tujuan untuk menghilangkan stadium mimpi buruk,
2.      Benzodiazepin
Banyak sekali golongan benzodiazepin yang digunakan untuk tujuan antiansietas (lihat bab ansietas) tetapi untuk penggunaan anestesi lebih banyak dignakan benzodiazepin jenis Lorazepam dan midazolam dimana efek anestesinya lebih kuat dibanding diazepam.Penggunaan anestesi dari golongan benzodiazepin dapat menimbulkan terjadi amnesia, efek analgesia kurang dan menimbulkan aktivitas otot rangka tak terkendali.Kombinasi dengan pelemas otot yaitu parasimpatomimetik (isofluran)
3.      Barbiturat
Golongan barniturat adalah Tiopental, tiamilal, metoheksital. Bersifat anestetika kuat dan analgesia lemah. Banyak diberikan secara IV, cepat masuk SSP dan menekan SSP, kurang dari 1 menit.distribusinya luas ke jaringan tubuh, otot rangka dan jaringan adiposa, dari adiposa (gudang obatnya ) kemudian merembes berlahan2 kemudian dimetabolisbagai (bersama analgetika kuat gol opioid.
4.      Opioid
Golongan opioid yang sering digunakan dalam anestesi adalah morfib dan fentanil.
Morfin digunakan dalam anestesi adalah efek analgetika nya yang kuat sehingga harus ditambahkan nitrogen oksida, dan ini merupakan anestesi yang bagus untuk pembedahan jantung. Tetapi kenyataannya fentanil lebih sering digunakan daripada morfin.
Nalokson merupakan antagonis opioid (menghambat kerja efek opioid)
5.      Propofol
Profopol merupakan sedatif/hipnotik IV yang digunakan untuk menginduksi atau memelihara anestesi. Mula kerja pelan terjadi pada waktu 40 detik.
Dan preanestesi untuk propofol yaitu golongan narkotik sebagai analgesi.
Efek samping:
- Menekan pernafasan
-Menakan sistem kardiovaskular
-Merusak hati dan ginjal
-Menekan regulasi suhu
b. Anestetika lokal
Obat ang pada penggunaan lokal erintangi secara reversibel penerusan impuls-implus saraf ke SSP dan menghlangkan rasa nyeri,gatal-gatal,rasa panas atau dingin.
Penggolongan:
1.Senyawa-senyawa ester (PABA): Kokain, benzocain, procain, oksibuprocain, dan tetracain
2.Senyawa amida:Lidocain dan prilocain,mepivacain dan buvikacain, cinchocain,articain dan pramocain.
3.Fenol,Benzilalkohol.Cryofluoran dan etil klorida.
Anestetika lokal dianggap sebagai doping sehingga dikenakan restriksi tertentu.Penggunaan sering digunakan secara parenteral pada pembedahan.
kerjanya terletak dimembran sel dengan jalan menurunkan permeabilitas membran sel saraf untuk ion natrium,yang perlu bagi fungsi sel saraf.
Efek samping:
-Menekan SSP
-Mnekan sistem kardiovaskular
-Vasolidasi

Daftar Pustaka

  • Farmacotherapeutisch kompas,1997.151.2.CMPC
  • Smith MC.Febrile seizures.Drugs 1994: 47(6):933.44
  • faber ED.ropiniol,niews ui
  • Rufler Dj.et.al engl j med 1997;337;341.6
  • t de parkinson-pijplijn.pharma selecta,1997 13.100-3
  • Hoes MJAM.Rsent development in the management of psychois.pharm world sci 1998:20:100-6